癌症一直是個令人害怕的疾病，根據衛生署公布的2008年十大死因，癌症依舊排名第一順位。過去在治療癌症的選擇上主要包括外科手術、化學治療及放射線治療，而標靶藥物的出現已成為許多癌症治療的另一個選擇。

標靶藥物顧名思義即專一作用在腫瘤生長相關的“標靶”來抑制腫瘤。而這些“標靶”包括與腫瘤生長相關的接受體、基因或訊息傳遞路徑以及腫瘤血管新生因子等；由於標靶藥物作用在特殊位置，因此相較於傳統化學藥物對正常細胞的影響較小，也比較不會有一般常見的副作用如噁心嘔吐、血球抑制或掉髮等。